MangYTe

Thuốc A - Z hôm nay

Hướng dẫn sử dụng thuốc và biệt dược tìm theo danh mục, dạng thuốc, cơ chế tác dụng, dược động học, chỉ định, chống chỉ định, liều lượng, tác dụng phụ

Acid Zoledronic: Aclasta, Simpla, Zoldria, Zolenate, Zometa, thuốc điều trị tăng calci máu

Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 146 giờ, tốc độ thải trừ acid zoledronic qua thận giảm xuống ở những bệnh nhân suy thận nặng
Mục lục

Tên chung quốc tế: Zoledronic acid.

Loại thuốc: Thuốc ức chế hủy xương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 4 mg/5 ml để pha truyền tĩnh mạch; 5 mg/100 ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Acid zoledronic là một bisphosphonat tổng hợp, thuộc dẫn xuất imidazol. Acid zoledronic có cấu trúc và tác dụng tương tự các bisphosphonat khác như alendronat, risedronat, và pamidronat.

Các bisphosphonat đều là các chất tương tự pyrophosphat, có ái lực cao với hydroxyapatit của xương và ức chế hoạt động của các tế bào hủy xương. Các bisphosphonat cũng ức chế sự tạo thành và hòa tan các tinh thể hydroxyapatit, do đó có tiềm năng ức chế quá trình khoáng hóa xương.

Acid zoledronic ức chế hoạt tính của các tế bào hủy xương và sự giải phóng calci từ các khối u, do đó làm giảm calci máu. Trên những bệnh nhân tăng calci máu do khối u ác tính, acid zoledronic làm giảm nồng độ calci và phospho huyết, đồng thời tăng bài tiết các chất này ra nước tiểu.

Nghiên cứu lâu dài trên động vật cho thấy acid zoledronic ức chế tiêu xương nhưng không có tác dụng xấu đến tạo xương, khoáng hóa hoặc độc tính cơ học của xương. Ngoài tác dụng ức chế mạnh trên xương, acid zoledronic còn có nhiều đặc tính kháng u, góp phần mang lại hiệu quả toàn bộ trong điều trị di căn vào xương.

Các đặc tính sau đây đã được chứng minh trong các nghiên cứu tiền lâm sàng:

In vivo, ức chế tiêu xương do hủy cốt bào làm thay đổi vi môi trường tủy xương gây bất lợi cho sự phát triển các tế bào u, làm giảm hoạt tính sinh mạch máu và có tác dụng chống đau.

In vitro, ức chế tăng sinh nguyên cốt bào, có hoạt tính kìm tế bào trực tiếp và làm chết các tế bào u, hiệp đồng tác dụng kìm tế bào kết hợp với các thuốc chống ung thư khác, tác dụng chống bám dính, xâm lấn tế bào.

Dược động học

Nồng độ acid zoledronic trong huyết tương tăng lên nhanh chóng ngay sau khi truyền tĩnh mạch. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp và rất khác nhau giữa các nghiên cứu, khoảng từ 22% đến 56%. Acid zoledronic không bị chuyển hóa, khoảng 23 - 55% liều dùng được thải qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ, phần còn lại chủ yếu lưu giữ ở xương và đào thải rất chậm. Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 146 giờ. Tốc độ thải trừ acid zoledronic qua thận giảm xuống ở những bệnh nhân suy thận nặng.

Chỉ định

Điều trị tăng calci máu do khối u ác tính.

Di căn xương do ung thư hay tổn thương xương do bệnh đa u tủy xương.

Bệnh Paget xương.

Phòng và điều trị loãng xương (ở phụ nữ sau mãn kinh, nam giới lớn tuổi, loãng xương do sử dụng corticoid).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với acid zoledronic, hoặc các bisphosphonat khác, hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Giảm calci máu.

Phụ nữ mang thai, cho con bú.

Clcr< 30 ml/phút, hoặc bệnh nhân có suy thận cấp.

Không dùng khi bệnh nhân đang điều trị bằng một bisphosphonat khác.

Thận trọng

Trước và sau khi dùng acid zoledronic, phải bảo đảm cơ thể có đủ nước vì thiếu nước trong cơ thể dễ làm tổn thương thận.

Acid zoledronic ảnh hưởng đến calci nhiều hơn các bisphosphonat khác, do đó có thể gây giảm calci nặng dẫn đến tetany hay dị cảm.

Cần điều trị tình trạng giảm calci máu và điều chỉnh các yếu tố ảnh hưởng đến chuyển hóa xương hoặc muối khoáng (như suy tuyến cận giáp, phẫu thuật tuyến giáp, phẫu thuật tuyến cận giáp, rối loạn hấp thu, cắt đoạn ruột non...) trước khi bắt đầu liệu pháp acid zoledronic đối với bệnh Paget xương, loãng xương ở phụ nữ mãn kinh và cả bệnh tăng calci máu do khối u ác tính. Cần kiểm soát nồng độ các chất điện giải, calci, phosphat và magnesi máu trên những bệnh nhân này. Nếu có giảm nồng độ các chất trên, cần bổ sung trước khi điều trị bằng acid zoledronic. Thiếu hụt vitamin D phải được điều trị trước khi bắt đầu cho acid zoledronic.

Các bisphosphonat có thể gây hoại tử xương hàm, đặc biệt trên bệnh nhân ung thư. Tuy nhiên, loãng xương ở phụ nữ mãn kinh hay các bệnh lý khác cũng có thể gặp. Cần khám răng và có kế hoạch phòng ngừa về răng trước khi điều trị bằng acid zoledronic, đặc biệt trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ (như bệnh nhân ung thư, đang dùng hóa trị liệu, tia xạ, corticoid, vệ sinh răng miệng kém).

Tránh các thủ thuật xâm lấn ở răng trong quá trình điều trị bằng acid zoledronic.

Mặc dù không thường xuyên, song các biểu hiện đau xương nghiêm trọng (có thể dẫn đến yếu xương), đau cơ và đau khớp cũng đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng bisphosphonat.

Triệu chứng đau có thể kéo dài từ 1 ngày đến vài tháng và sẽ hết khi ngừng điều trị. Bệnh nhân khi gặp các triệu chứng này cần báo cho bác sĩ biết. Không nên dùng cho bệnh nhân có tiền sử đau tương tự khi đã điều trị bằng một bisphosphonat khác.

Thận trọng trong trường hợp suy gan nặng.

Các bisphosphonat có thể gây co thắt khí quản ở bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin, cần dùng thận trọng acid zoledronic ở những bệnh nhân này.

Thời kỳ mang thai

Mặc dù chưa có nghiên cứu trên người về nguy cơ đối với thai khi mẹ sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, song những nghiên cứu trên động vật cho thấy các bisphosphonat vào xương thai nhi nhiều hơn vào xương của mẹ, do đó có giả thuyết cho rằng nguy cơ gây hại cho thai (như bất thường hệ xương hoặc các bất thường khác) có thể xảy ra ngay cả khi người mẹ có thai sau khi đã hoàn tất liệu trình điều trị bằng bisphosphonat. Những yếu tố ảnh hưởng tới sự phát triển của thai như: Thời gian từ khi ngừng bisphosphonat đến khi thụ thai, loại bisphosphonat được dùng và đường dùng bisphosphonat còn đang được nghiên cứu. Do vậy, không nên dùng acid zoledronic cho phụ nữ có thai. Với phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng thuốc tránh thai trong khi điều trị bằng acid zoledronic.

Thời kỳ cho con bú

Không biết acid zoledronic có qua sữa mẹ hay không, hơn nữa, acid zoledronic được lưu giữ ở xương trong một thời gian dài nên không dùng cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Giảm phosphat máu, thiếu máu, hội chứng giả cúm (đau xương, đau cơ, đau khớp, sốt, cứng cơ), rối loạn tiêu hóa, rung nhĩ, đau đầu, chóng mặt, viêm kết mạc, suy thận (hiếm khi suy thận cấp).

Ít gặp,1/1000 < ADR < 1/100

Chán ăn, rối loạn vị giác, khô miệng, viêm miệng, đau ngực, tăng huyết áp, giảm huyết áp, khó thở, ho, thay đổi cảm giác, run cơ, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, nhìn mờ, tăng cân, ngứa, ban đỏ, đổ mồ hôi, chuột rút, huyết niệu, protein niệu, phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch), suy nhược, phù ngoại vi, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm magnesi huyết, giảm kali huyết, phản ứng tại chỗ tiêm

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Chậm nhịp tim, lú lẫn, tăng K , tăng Na máu, giảm toàn thể huyết cầu, hoại tử xương hàm, gãy xương đùi không điển hình, viêm màng mạch và viêm củng mạc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giám sát chặt chẽ nồng độ calci, phosphat và magnesi máu trước và trong quá trình điều trị bằng acid zoledronic. Bổ sung calci và vitamin D là rất quan trọng để duy trì nồng độ calci máu ở bệnh nhân Paget xương, đa u tủy, các khối u di căn tới xương và cả bệnh loãng xương. Khuyên bệnh nhân nên báo cho bác sĩ ngay khi có các dấu hiệu của giảm calci máu như: cảm giác tê hoặc đau nhói dây thần kinh (đặc biệt trong hoặc quanh miệng) hoặc co giật cơ xuất hiện.

Suy thận có thể gặp trong khi điều trị bằng acid zoledronic, do đó cần đánh giá chức năng thận trước điều trị và đảm bảo bù nước đầy đủ trước, trong và sau khi truyền acid zoledronic (có thể tới 4 lít trong 24 giờ). Tuy nhiên, cũng không nên bù quá nhiều nước có thể gây suy tim. Tiếp tục đánh giá chức năng thận trên những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như: đã có suy thận trước đó, bệnh nhân tuổi cao, đang dùng thuốc có độc với thận, thuốc lợi tiểu hoặc đang trong tình trạng mất nước.

Liều lượng và cách dùng

Tăng calci máu do khối u ác tính:

Dùng một liều đơn 4 mg, hòa tan trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%, truyền tĩnh mạch trong ít nhất 15 phút, có thể lặp lại sau ít nhất 7 ngày (nếu thấy cần thiết) cũng với liều trên. Mỗi lần dùng không nên quá 4 mg vì sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn trên thận.

Di căn xương do ung thư

Một liều đơn 4 mg, phải pha loãng như trên, truyền tĩnh mạch 3 - 4 tuần một lần.

Đau tủy xương

4 mg, truyền tĩnh mạch không dưới 15 phút, cách 3 - 4 tuần/lần. Bổ sung calci 500 mg (uống) và polyvitamin chứa 400 đvqt vitamin D.

Bệnh Paget xương

Truyền tĩnh mạch một liều đơn 5 mg. Để làm giảm nguy cơ giảm calci máu do acid zoledronic, mỗi bệnh nhân phải được bổ sung 1,5 g calci/ngày (750 mg, 2 lần/ngày hoặc 500 mg, 3 lần/ngày) và 800 đvqt vitamin D/ngày, đặc biệt trong 2 tuần đầu tiên sau khi dùng acid zoledronic.

Điều trị loãng xương (sau mãn kinh, do corticoid)

Một liều đơn 5 mg, truyền tĩnh mạch 1 lần/1 năm.

Dự phòng loãng xương sau mãn kinh

5 mg, truyền tĩnh mạch không dưới 15 phút, cách 2 năm/lần.

Điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận:

Clcr> 60 ml/phút: 4 mg (không cần chỉnh liều).

Clcr 50 - 60 ml/phút: 3,5 mg.

Clcr 40 - 49 ml/phút: 3,3 mg.

Clcr 30 - 39 ml/phút: 3 mg.

Clcr< 30 ml/phút: Không khuyến cáo sử dụng.

Tương tác thuốc

Các thuốc lợi niệu quai, kháng sinh nhóm aminoglycosid có thể hiệp đồng tác dụng làm tăng nguy cơ giảm Ca máu của acid zoledronic.

Các thuốc có độc tính với thận, các thuốc chống viêm không steroid, thalidomid làm tăng nguy cơ ADR trên thận của acid zoledronic.

Không được trộn lẫn với dung dịch calci hoặc các dung dịch tiêm truyền có cation hóa trị 2 như dung dịch Ringer lactat.

Độ ổn định và bảo quản

Dung dịch tiêm có chứa acid zoledronic được bảo quản ở nhiệt độ phòng 25 độ C, hoặc trong phạm vi từ 15 - 30 độ C. Dung dịch truyền đã pha thành 100 ml trong natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% ổn định trong 24 giờ ở 4 - 8 độ C.

Quá liều và xử trí

Quá liều acid zoledronic có thể gây ra các biểu hiện của tình trạng giảm calci máu. Để khắc phục, có thể truyền calci qua đường tĩnh mạch. Cần chú ý chức năng thận vì acid zoledronic có thể gây suy thận.

Tên thương mại

Aclasta; Simpla; Zoldria; Zolenate; Zometa.

Nguồn: Internet.
Nguồn: Điều trị (https://www.dieutri.vn/a/acid-zoledronic-thuoc-dieu-tri-tang-calci-mau/)
  • Ứng dụng của doxycycline trong điều trị nhãn khoa

    Ứng dụng của doxycycline trong điều trị nhãn khoa
    Doxycycline là một kháng sinh nhóm cycline, từ lâu được dùng để điều trị bệnh trứng cá đỏ, viêm tiết niệu, viêm dạ dày - ruột, nhiễm Chlamydia...
  • Tự điều trị cao huyết áp

    Tự điều trị cao huyết áp
    Cao huyết áp là một chứng bệnh về tim mạch của người cao tuổi, nhất là hiện nay chế độ ăn uống đầy đủ, số người béo phì xuất hiện nhiều. Bệnh này là một trong những nguyên nhân dẫn đến đột quỵ và để lại nhiều di chứng nặng nề.
  • Điều trị cao huyết áp không dùng thuốc

    Điều trị cao huyết áp không dùng thuốc
    Trong các phương pháp điều trị bệnh cao HA, bên cạnh việc dùng thuốc có những phương pháp mang tính cổ truyền có thể giúp mọi người phòng ngừa và điều trị tốt bệnh này.
  • Hỗ trợ điều trị viêm bàng quang

    Hỗ trợ điều trị viêm bàng quang
    Viêm bàng quang, niệu đạo là một bệnh lý rất thường gặp với các triệu chứng sốt, đau tức bụng dưới, táo bón, đái dắt, đái khó, đái buốt, đái đục hoặc có mủ,…
  • Điều trị ra mồ hôi trộm bằng y học cổ truyền

    Điều trị ra mồ hôi trộm bằng y học cổ truyền
    Đối với YHCT, ra mồ hôi trộm hay còn gọi là chứng Đạo hãn, nguyên nhân phần lớn do âm huyết không đầy đủ hoặc hoạt động công năng của khí bị cản trở. Bài viết cung cấp các thể điển hình của đạo hãn và một số phương pháp chữa trị.
  • Đối phó với cơn đau trong quá trình sinh nở

    Đối phó với cơn đau trong quá trình sinh nở
    Nếu bạn cũng giống như hầu hết các phụ nữ khác, cơn đau trong lúc chuyển dạ và sinh nở sẽ là một trong những điều làm bạn lo lắng khi dự định có con. Điều này cũng dễ hiểu, bởi vì hầu hết phụ nữ đều bị đau khi sinh.
  • Khởi phát chuyển dạ

    Khởi phát chuyển dạ
    Chuyển dạ là quá trình giúp tống thai và nhau ra khỏi tử cung và bắt đầu một cuộc sống mới bên ngoài tử cung của bé. Đôi khi, chuyển dạ không tự khởi phát được, trong trường hợp này các bác sĩ phải sử dụng thuốc giúp khởi động quá trình chuyển dạ để người mẹ có thể sinh ngả âm đạo. Quá trình này được gọi là “khởi phát chuyển dạ” hay còn gọi là giục sanh.
  • Chăm sóc răng miệng trong điều trị ung thư

    Chăm sóc răng miệng trong điều trị ung thư
    Điều trị ung thư ảnh hưởng đến tất cả bộ phận của cơ thể, trong đó có răng miệng.
  • Kiểm soát cơn đau của trẻ sau phẫu thuật

    Kiểm soát cơn đau của trẻ sau phẫu thuật
    Sau phẫu thuật, trẻ thường gặp vấn đề với các cơn đau nhưng thật may là có nhiều phương pháp để làm dịu các cơn đau này. Vậy phương pháp nào là hiệu quả, tốt nhất cho trẻ
  • Kiểm soát cơn đau khi thực hiện thủ thuật y khoa ở trẻ

    Kiểm soát cơn đau khi thực hiện thủ thuật y khoa ở trẻ
    Làm thế nào để bé có thể chuẩn bị được tin thần, và sẵn sàng cho việc phải thực hiện thủ thuật y khoa
1 Tiếp » 
Tải ứng dụng Mạng Y Tế trên CH PLAY