Ưu điểm vượt trội của hệ dẫn truyền thuốc nano

Công nghệ nano đã có nhiều bước tiến vượt bậc trong nghiên cứu phát triển thuốc mới. Các thuốc nano đã chứng minh khả năng cải thiện đáng kể hiệu quả trị liệu và tăng tính an toàn của sản phẩm so với các dạng bào chế quy ước.
Mục lục

Trên thị trường dược phẩm thế giới đã xuất hiện nhiều sản phẩm nano sử dụng trong phòng và điều trị các bệnh viêm nhiễm nặng, ung thư và liên quan đến liệu pháp gene.

Tiểu phân nano với kích thước siêu nhỏ (1 - 1.000nm) có cấu tạo lõi thân nước hoặc thân dầu bao quanh bởi bề mặt thân nước, dễ dàng phân tán vào môi trường sinh lý bên trong cơ thể. Kích thước tiểu phân nano nhỏ hơn rất nhiều so với kích thước tế bào (kích thước tế bào bình thường khoảng 10 - 100μm. 1μm=1phần nghìn mm, tế bào ung thư có thể đạt kích thước đến vài mm). Chính vì thế, tiểu phân nano được thiết kế phù hợp với đường đi của thuốc bên trong cơ thể có khả năng giúp vận chuyển thuốc đến đúng vị trí cần giải phóng hoạt chất hoặc đích sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh hoặc bào quan bên trong tế bào bệnh) cải thiện vượt trội tính an toàn và hiệu quả trị liệu của thuốc.

Cải thiện vượt trội tính tan và tính thấm dược chất

Theo hệ thống phân loại sinh dược học (Biopharmaceutical classification system) của Cơ quan Quản lý Thuốc và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA), trên 75% các hoạt chất nghiên cứu thuốc hiện nay có tính tan kém trong các môi trường dịch sinh lý và trên 25% các dược chất có tính thấm thấp qua thành dạ dày ruột, hạn chế khả năng hấp thu và đưa thuốc vào tuần hoàn máu.

Đối với dược chất kém tan, dược chất được đưa vào bên trong giá mang nano lõi thân dầu giúp tăng đáng kể khả năng hòa tan dược chất. Bề mặt tiểu phân nano thân nước nên dễ dàng phân tán trong môi trường nước và cải thiện vượt trội tính tan dược chất.

Đối với tính thấm dược chất, biểu mô và màng tế bào là hai hàng rào sinh học rất quan trọng trên đường đến vị trí phóng thích dược chất của tiểu phân nano. Đối với đường đưa thuốc vào cơ thể tại vị trí ngoài lòng mạch, tiểu phân nano cần phải đi qua các biểu mô trước khi vào tuần hoàn máu, rồi đi qua nội mô mới phân bố đến mô bệnh. Đối với thuốc đưa trực tiếp vào lòng mạch thì tiểu phân nano chỉ cần đi qua nội mô để vào mô bệnh. Còn trường hợp tiểu phân nano phóng thích hoạt chất bên trong tế bào thì phải đi qua màng tế bào. Chính vì thế, tùy theo bản chất cấu tạo từng hàng rào sinh học, thiết kế tiểu phân nano có cấu trúc, hình dạng, kích thước phù hợp sẽ giúp tăng đáng kể tính thấm tiểu phân và tăng sinh khả dụng (tốc độ và mức độ hấp thu của dược chất tới đích tác dụng) của thuốc. Nhiều tài liệu khoa học đã chứng minh tiểu phân nano giúp tăng tính thấm thuốc hiệu quả ở các mô khối u, mô viêm nhiễm, những vị trí có hàng rào sinh học nội mô rời rạc và không có màng nền.

Bảo vệ dược chất kém bền, bảo vệ các mô và tế bào lành

Hoạt chất kém bền được bao bọc bên trong tiểu phân nano sẽ tránh bị ảnh hưởng bởi các tác nhân phân hủy trong thí nghiệm trước khi đưa thuốc vào cơ thể như nhiệt độ, độ ẩm, oxy, không khí và ánh sáng. Trên đường đi của thuốc đến đích tác dụng sau khi thuốc được đưa vào cơ thể người sử dụng, thuốc nano chứa dược chất bên trong cũng có khả năng tránh được các tác nhân phân hủy trong thí nghiệm như pH, dịch sinh lý, enzyme. Chính vì vậy, thuốc nano bảo vệ tốt các hoạt chất kém ổn định.

Dược chất được bao bọc bên trong tiểu phân nano chỉ phát huy tác dụng khi giải phóng khỏi tiểu phân tại các đích sinh học. Do đó, những hoạt chất độc tính cao và gây nhiều tác dụng phụ không có nhiều cơ hội phát huy. Mặt khác, thuốc nano được cấu tạo bởi vật liệu phân hủy sinh học (biodegradation) hoặc tương thích sinh học (biocompatibility) không độc tính nên không gây tổn hại các cơ quan, mô và tế bào lành trong cơ thể. Thuốc thiết kế hướng đích sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh và bào quan bên trong tế bào bệnh), trên đường đi của thuốc sẽ tránh được sự phân bố thuốc đến các mô lành và tế bào lành. Chính vì thế, thuốc nano hướng đích an toàn khi sử dụng.

Hướng đích tác dụng sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh và bào quan bên trong tế bào bệnh)

Tùy theo vị trí giải phóng dược chất của thuốc nano, khi thiết kế, phát triển thuốc cần thay đổi cấu trúc bề mặt của tiểu phân một cách phù hợp để đáp ứng khả năng hướng đích của thuốc. Ví dụ, các tiểu phân nano thụ động thường bị opsonin hóa và bắt giữ bởi thực bào, có khả năng hướng đến đích sinh học ở vùng gan, lách là chủ yếu nên được ứng dụng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn hoặc ung thư gan, các biến chứng ở gan. Các tiểu phân nano bao phủ trên bề mặt bởi lớp PEG linh động thân nước giúp tăng thời gian lưu của tiểu phân nano trong tuần hoàn máu và tăng khả năng hướng đích ở các mô viêm nhiễm hoặc mô khối u. Tiểu phân nano gắn các phối tử (ligand) đặc hiệu với các thụ thể (receptor) đặc hiệu của tế bào đích giúp thuốc nano hướng đích chủ động. Ví dụ, tiểu phân nano Stealth® gắn folate trên bề mặt có khả năng hướng thuốc hiệu quả đến khối u tử cung.

Trong điều trị một số bệnh ở người như nhiễm khuẩn nội bào, ung thư hoặc bệnh có nguồn gốc từ gene, cần phải đưa hoạt chất trị liệu vào bên trong tế bào. Các tiểu phân chủ động sẽ đóng vai trò quan trọng trong trường hợp này nhờ nhận biết đặc hiệu của thụ thể (receptor) ở màng tế bào với ligand đính trên bề mặt tiểu phân. Chẳng hạn, các phức hợp nano (phức lipid hoặc phức polymer) có khả năng nội hóa tế bào rất cao nhờ tương tác điện tích với màng tế bào, đưa các DNA, ODN và SiRNA vào bên trong tế bào đến vị trí đích tác dụng.

TS. Trương Công Trị

Nguồn: Sức khỏe đời sống
1 Tiếp » 

40% người ung thư do thừa cân, béo phì

40% người ung thư do thừa cân, béo phì
Thừa cân, béo phì làm tăng nguy cơ hàng loạt bệnh ung thư nguy hiểm như ung thư đại trực tràng, ung thư dạ dày và ung thư gan.

8 bệnh nguy hiểm người béo dễ mắc

8 bệnh nguy hiểm người béo dễ mắc
Nhiều người chỉ nghĩ rằng béo sẽ gây mất thẩm mỹ về mặt ngoại hình. Thực tế, thừa cân nguy hiểm hơn nhiều.

Nhiều người bỏ tinh bột để giảm cân, PGĐ BV Nội tiết nhấn mạnh đó là sai lầm trầm trọng!

Dửng dưng với hoạ béo phì

Chế độ dinh dưỡng 16/8 giúp giảm cân cho người béo phì

Lời khuyên của bác sĩ mà những người muốn giảm cân nên biết

Bỏng điện

Bỏng điện
Bỏng điện là loại bỏng thường gây nên những tổn thương sâu, rất nguy hiểm đến tính mạng. Cấp cứu bỏng thì đơn giản không rắc rối, phức tạp nhưng đòi hỏi phải cấp cứu khẩn trương, linh hoạt.

Bỏng do lạnh.

Phẫu thuật điều trị bỏng

Điều trị shock bỏng

Đây là phương pháp sơ cứu vết bỏng chuẩn nhất cho trẻ nhỏ mà bố mẹ rất nên nhớ

sơ cứu bầm tím mắt

sơ cứu bầm tím mắt
Thường do chấn thương chảy máu dưới da, hầu hết không nghiêm trọng, chăm sóc y tế ngay nếu nhìn đôi, nhìn mờ, đau nặng, chảy máu

Dựa vào quan hệ có trọt lọt hay không là do ý Trời

Dựa vào quan hệ có trọt lọt hay không là do ý Trời
Mọi sự trên đời đều đã được an bài. Thành công hay thất bại ở đời này là do kiếp trước tu tập mà thành. Thay vì tranh giành, đấu đá, hãy tích đức, tạo nghiệp lành ắt cuộc sống an nhiên, hạnh phúc sẽ tới.

Chùa sử dụng trống làm bằng da có hợp lý không?

Chùa sử dụng trống làm bằng da có hợp lý không?
Xin hỏi Báo, các chùa hiện nay sử dụng trống làm bằng da trâu hay bò, liệu có hợp lý không.

Nhận lộc chùa có mang tội?

Tìm hiểu về Vu Lan

Phật không thấy ai là kẻ thù

Phải hiểu rõ sự niệm Phật

Giảm 13 kg trong ba tháng

Giảm 13 kg trong ba tháng
TP HCM-Nguyễn Thị Nhã Tiên, 23 tuổi, tự nhận thấy dáng người hình quả lê trên nhỏ, dưới to, kèm nhiều khuyết điểm như bụng nhiều mỡ, đùi và bắp chân to.

Cô gái 105 kg giảm nửa trọng lượng

Cô gái 105 kg giảm nửa trọng lượng
TP HCM-Về quê tránh Covid-19, Phương Oanh, 21 tuổi, có dịp giở lại những bức ảnh lúc nặng 105 kg và vài bộ quần áo size khủng 6 năm trước.

Biến hóa sau giảm cân của cô gái 105 kg

Lột xác khi giảm 50 kg

Cô gái ăn ngày 5 bữa giảm 50 kg

Giảm 63 kg nhờ ăn theo thực đơn keto

Một đại dịch thầm lặng khác ở Trung Quốc

Một đại dịch thầm lặng khác ở Trung Quốc
843.000 người tử vong trong năm 2017, 114 triệu người đang sống chung với bệnh, nhưng chỉ có 39% số người mắc biết mình mắc căn bệnh nguy hiểm thời đại - tiểu đường.

Triệt lông nách có giảm hôi nách?

Triệt lông nách có giảm hôi nách?
Vùng nách tôi khá nhiều lông, có mùi, đặc biệt khi làm việc ngoài trời nắng. Xin hỏi bác sĩ triệt lông nách có giảm mùi hôi không? (Trang, 27 tuổi)

Tránh mất nước cho trẻ khi nắng nóng

Chữa viêm da dị ứng

Cách giảm hôi nách

Cách giảm đau cơ sau tập luyện

Nhiều người trẻ bị đột quỵ, vì sao?

Nhiều người trẻ bị đột quỵ, vì sao?
Các thống kê ở Việt Nam lẫn thế giới cho thấy số ca đột quỵ ở người trẻ tuổi gia tăng, nguyên nhân lớn nhất là do lối sống hiện đại

Thực dưỡng miễn dịch - Giải pháp tăng cường sức khỏe cho cả gia đình

Thực dưỡng miễn dịch - Giải pháp tăng cường sức khỏe cho cả gia đình
Nâng cao hệ miễn dịch cơ thể bằng chế độ ăn uống và luyện tập khoa học, kết hợp bổ sung thêm thực dưỡng miễn dịch, là cách để bảo vệ bản thân và gia đình trước các nguy cơ nhiễm bệnh.

Đón quý tử sau 24 năm “tìm kiếm” từ Bắc chí Nam

GlycoFast - Ứng dụng công nghệ siêu vi nano Nhật Bản hỗ trợ bảo vệ gan

Nhà thuốc Phương Chính - “Ngọn gió” tiên phong trong việc hiện đại hóa nhà thuốc truyền thống

Nguy hại từ sản phẩm thuốc lá thế hệ mới

Sơ cứu bắn hóa chất vào mắt

Sơ cứu bắn hóa chất vào mắt
Ngay lập tức cho nước chảy qua mắt, chỉ sử dụng nước sạch hoặc nước muối 0,9 phần trăm, loại bỏ kính áp tròng, đừng trà mắt, sau đó tìm sự chăm sóc y tế

Xử trí khi bị hóa chất bắn vào mắt

Xử trí khi bị hóa chất bắn vào mắt
Trong sinh hoạt hàng ngày, đôi khi bạn hoặc người thân bị hóa chất bắn vào mắt, ngay khi phát hiện, cần thực hiện ngay những bước sau đây:

Cách gì chữa tóc bạc sớm?

Cách gì chữa tóc bạc sớm?
Em năm nay 28 tuổi mà đã có tóc bạc ở 2 bên vùng đỉnh đầu. Xin hỏi có cách nào hoặc nên ăn uống gì để tóc đen trở lại?

5 bệnh hiểm chỉ truyền cho con trai

5 bệnh hiểm chỉ truyền cho con trai
Tuy đều nhận gene 'lỗi' từ người mẹ nhưng chỉ có các con trai 'thừa kế' bệnh này, còn con gái không hề phát bệnh.

5 bệnh di truyền có thể phòng ngừa

Có bắt buộc phải xét nghiệm HIV khi khám bệnh?

Chứng mồ hôi tay là bệnh di truyền

Bộ ảnh Xin lỗi, tôi vẫn ổn của cô bé mắc hội chứng Down sẽ khiến bạn mỉm cười

Nhói lòng ánh mắt khao khát sống của cậu bé 3 tuổi bị dày vò trong bệnh tật

Nhói lòng ánh mắt khao khát sống của cậu bé 3 tuổi bị dày vò trong bệnh tật
Dân trí Đã nhiều lần bà Vóc ngậm ngùi ôm cháu rời bệnh viện, bởi bà không biết tìm đâu ra tiền mổ tim cho cháu. Lần này, tính mạng cậu bé nguy kịch, bà Vóc lại ôm cháu trở lại bệnh viện trong vô vọng...

Mong manh tính mạng cậu bé 3 tuổi mắc tim bẩm sinh và đa dị tật

Mong manh tính mạng cậu bé 3 tuổi mắc tim bẩm sinh và đa dị tật
Dân trí Đã nhiều lần bà Vóc ngậm ngùi ôm cháu rời bệnh viện, bởi bà không biết tìm đâu ra tiền mổ tim cho cháu. Lần này, tính mạng cậu bé nguy kịch, bà Vóc lại ôm cháu trở lại bệnh viện trong vô vọng...

Lá lành đùm lá rách: Té gãy cột sống, không tiền chữa trị

Vợ chồng bệnh hiểm nghèo chăm nhau trong cảnh bế tắc cùng cực

Bạn đọc Dân trí giúp cậu bé mắc ung thư tiếp tục ước mơ làm lớp trưởng

Thai phụ từng nguy kịch tính mạng nghẹn ngào ôm con ngày xuất viện