Kétoprofène là Thuốc kháng viêm không stéroide thuộc nhóm propionique, dẫn xuất của acide arylcarboxylique.
Viên nang 50 mg: Hộp 24 viên.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Kétoprofène 50mg.
Dược lực học
Kétoprofène là Thuốc kháng viêm không stéroide thuộc nhóm propionique, dẫn xuất của acide arylcarboxylique. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandine, ức chế sự kết tập tiểu cầu.
Dược động học
Hấp thu
Hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60 - 90 phút.
Phân phối
Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5-2 giờ. Liên kết 99% với protéine huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa
Biến đổi sinh học của kétoprofène xảy ra theo 2 cơ chế : một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acide glucuronique. Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronique.
Thải trừ
5 ngày sau khi dùng Thuốc, 75-90% liều dùng thải trừ bởi thận và 1-8% qua phân. Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng Thuốc).
Ở người lớn tuổi
Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa bị chậm lại.
Ở người suy thận
Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.
Chỉ định
Điều trị dài hạn các triệu chứng trong
Viêm thấp khớp mãn tính, chủ yếu viêm đa khớp dạng thấp, viêm cứng khớp cột sống, hoặc các hội chứng tương tự như hội chứng Fiessinger-Leroy- Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.
Bệnh cứng khớp gây đau và tàn phế.
Điều trị ngắn hạn các triệu chứng trong các cơn cấp tính của các bệnh
Bệnh thấp khớp ngoài khớp (đau vai cấp tính , viêm gân ...).
Viêm khớp vi tinh thể.
Thoái khớp.
Đau lưng, đau rễ thần kinh trầm trọng.
Chống chỉ định
Tuyệt đối
Dị ứng đối với kétoprofène và các chất có tác dụng tương tự: Có ghi nhận một vài bệnh nhân bị lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.
Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.
Suy thận nặng, suy gan nặng.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ có thai (3 tháng cuối thai kz) và cho con bú : xem phần "Lúc có thai và Lúc nuôi con bú".
Tương đối
Thuốc chống đông đường uống, các kháng viêm không stéroide khác, kể cả salicylate liều cao, h parine (đường ngoài tiêu hóa), lithium, methotrexate liều cao > 15 mg/tuần, ticlopidine : xem phần Tương tác Thuốc.
Chú ý
Bệnh nhân bị suyễn kèm theo viêm mũi mãn tính, viêm xoang mãn và/hoặc polyp mũi, khi dùng aspirine và/hoặc Thuốc kháng viêm không st roide, có nguy cơ dị ứng cao hơn những người khác. Việc dùng Thuốc cho những người này có thể dẫn tới cơn suyễn.
Do các biểu hiện ở dạ dày-ruột có thể mang tính trầm trọng, nhất là ở các bệnh nhân đang điều trị với Thuốc chống đông máu, cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện các triệu chứng đường tiêu hóa ; trường hợp xuất huyết tiêu hóa, ngưng điều trị ngay.
Thận trọng
Tiền sử loét dạ dày-tá tràng.
Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang dùng Thuốc lợi tiểu, suy thận mãn và đặc biệt ở người lớn tuổi.
Cẩn thận nên giảm liều ở người lớn tuổi.
Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc: Vì có thể bị choáng váng
Trong trường hợp điều trị dài ngày, cần theo dõi công thức máu, chức năng gan và thận.
Có thai và cho con bú
Lúc có thai
Ở người, chưa ghi nhận trường hợp dị dạng nào do dùng Thuốc. Tuy nhiên, cũng cần phải làm thêm nhiều khảo sát dịch tễ học để xác nhận hoặc phủ nhận điều này.
Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các Thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine đều có thể gây độc hại trên tim, phổi và thận đối với bào thai, nguy cơ k o dài thời gian chảy máu ở mẹ và con vào cuối thai kỳ; do đó chống chỉ định dùng các Thuốc kháng viêm không stéroide ở 3 tháng cuối thai kỳ.
Lúc nuôi con bú
Các kháng viêm không st roide qua được sữa mẹ ; nên thận trọng không dùng ở phụ nữ cho con bú.
Tương tác
Không nên phối hợp
Thuốc chống đông máu đường uống : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày của các Thuốc kháng viêm không stéroide.
Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học.
Các kháng viêm không stéroide khác (kể cả các salicylate ở liều cao): Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng hiệp lực.
Heparin (đường ngoài tiêu hóa): Tăng nguy cơ xuất huyết (ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày-tá tràng bởi các kháng viêm không stéroide).
Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng (và sinh học đối với heparin không phân đoạn).
Lithium (đối với diclofenac, k toprofène, indomethacine, phenylbutazone, piroxicam): Tăng lithium huyết, có thể đạt đến các giá trị gây độc, do giảm bài tiết lithium qua thận. Nếu cần phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ lithium huyết và điều chỉnh liều trong và sau khi ngưng điều trị với Thuốc kháng viêm không stéroide.
Méthotrexate (dùng liều cao > 15 mg/tuần): Tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải thận và bị các kháng viêm không stéroide thay thế trong liên kết với protein huyết tương.
Chỉ định cho dùng ketoprofène trước và sau khi dùng m thotrexate, đều phải giữ khoảng cách ít nhất 12 giờ.
Ticlopidin: Gia tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp lực tác dụng kết tập tiểu cầu. Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học (bao gồm cả thời gian chảy máu).
Thận trọng khi phối hợp
Thuốc lợi tiểu, Thuốc ức chế men chuyển, Thuốc ức chế angiotensine II: Nguy cơ suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước (giảm thanh lọc vi cầu thận do giảm tổng hợp prostaglandine thận). Hơn nữa, làm giảm hiệu quả của Thuốc ức chế men chuyển và Thuốc ức chế angiotensine II. Cho bệnh nhân uống nhiều nước, theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu điều trị.
Méthotrexate sử dụng liều thấp (< 15 mg/tuần): Tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải ở thận và bị các kháng viêm không stéroide thay thế trong liên kết với protein huyết tương.
Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp. Tăng cường theo dõi trong trường hợp suy giảm chức năng thận (dù nhẹ), và người lớn tuổi.
Pentoxifylline : tăng nguy cơ xuất huyết. Theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và kiểm tra thường xuyên hơn thời gian chảy máu.
Lưu ý khi phối hợp
Thuốc chẹn bêta do ngoại suy từ indomethacine: Giảm hiệu lực chống cao huyết áp do kháng viêm không stéroide ức chế prostaglandine giãn mạch.
Ciclosporine: Nguy cơ thêm tính độc với thần kinh, nhất là ở người lớn tuổi.
Dụng cụ tử cung: Có thể làm giảm hiệu quả.
Thuốc làm tan cục máu đông: Tăng nguy cơ xuất huyết.
Tác dụng phụ
Ở đường tiêu hóa : khó chịu vùng dạ dày-ruột, đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy (khi bắt đầu điều trị). Các tác dụng phụ nặng nhất là: Loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, thủng ruột (sau khi điều trị kéo dài).
Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
Phản ứng quá mẫn ở da (nổi ban, mề đay, ngứa) và đường hô hấp (suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine và các kháng viêm không stéroide khác), rất hiếm trường hợp phù Quincke và sốc phản vệ..
Giảm nhẹ hồng cầu ở người bị thiếu máu, một vài trường hợp giảm bạch cầu nhẹ đã được ghi nhận.
Một vài trường hợp làm nặng thêm bệnh thận đã bị trước.
Rất hiếm trường hợp gây bệnh da bọng nước.
Liều lượng, cách dùng
Liều tấn công: 300 mg (6 viên nang)/ngày, chia làm 2-3 lần.
Liều duy trì: 150 mg (3 viên nang)/ngày, chia làm 2 - 3 lần.
Uống Profénid trong bữa ăn. Trong trường hợp bị đau dạ dày, nên dùng thêm Thuốc băng dạ dày. Không thấy sự hấp thu của kétoprofène giảm đi khi dùng chung với gel aluminium.
Nguồn: Internet.