Jakavi: Thuốc điều trị đa hồng cầu nguyên phát

Nhà sản xuất

Novartis Pharma.

Thành phần

Ruxolitinib.

Chỉ định/công dụng

Xơ tủy xương (bao gồm xơ tủy nguyên phát hoặc sau khi bị tăng hồng cầu/tiểu cầu vô căn). Đa hồng cầu nguyên phát đề kháng hoặc không dung nạp hydroxyurea.

Liều dùng/hướng dẫn sử dụng

Xét nghiệm công thức máu toàn phần trước khi điều trị và mỗi 2-4 tuần đến khi liều dùng ổn định, sau đó chỉ định theo lâm sàng; chỉnh liều dựa trên độ an toàn và hiệu quả, mỗi 2 tuần mới tăng liều một lần nếu cần. Bệnh nhân (*)suy gan: liều khởi đầu giảm 50%, dùng 2 lần/ngày, theo dõi ít nhất mỗi 1-2 tuần trong 6 tuần đầu, sau đó chỉ định khi chức năng gan và số lượng huyết cầu ổn định; (**)có tiểu cầu 50.000-100.000/mm3: khởi đầu tối đa 5 mg, 2 lần/ngày và chỉnh liều thận trọng. Xơ tủy: tiểu cầu 100.000-200.000/mm3: khởi đầu 15 mg, 2 lần/ngày (bệnh nhân lọc thận: liều đơn 15 mg), >200.000/mm3: khởi đầu 20 mg, 2 lần/ngày (bệnh nhân lọc thận: liều đơn 20 mg hoặc 2 liều 10mg cách nhau 12 giờ sau mỗi lần lọc thận). Đa hồng cầu nguyên phát: khởi đầu 10 mg, 2 lần/ngày (5 mg, 2 lần/ngày ở bệnh nhân suy thận nặng; liều đơn 10 mg chỉ trong ngày, sau thẩm phân ở bệnh nhân thẩm phân máu). Nếu (1)tiểu cầu <50.000/mm3 hoặc bạch cầu trung tính tuyệt đối <500/mm3, (2)Hb <8g/dL: tạm ngưng điều trị (sau khi phục hồi cao hơn những mức này, có thể dùng lại với liều 5 mg, 2 lần/ngày và tăng dần dựa trên công thức máu toàn phần); (3)tiểu cầu <100.000/mm3, Hb <12g/dL (hoặc <10g/dL): khuyến cáo/xem xét giảm liều; (4)hiệu quả chưa đạt và số lượng huyết cầu đầy đủ: tăng tối đa thêm 5mg, 2 lần/ngày, lên đến liều tối đa 25 mg, 2 lần/ngày. Ngừng Thuốc (i)nếu chiều dài lách tăng 40% so với kích thước ban đầu và không có cải thiện rõ rệt, (ii)sau 6 tháng nếu không có giảm kích thước lách hoặc không có cải thiện.

Cách dùng

Dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần Thuốc. Phụ nữ có thai, cho con bú.

Thận trọng

Nguy cơ phát sinh nhiễm khuẩn nghiêm trọng. Trước khi điều trị, đánh giá khả năng lao tiềm ẩn/hoạt động. Nếu nghi ngờ bệnh chất trắng não đa ổ tiến triển: ngừng dùng cho đến khi loại trừ được bệnh này.

Phản ứng phụ

Thường gặp: giảm tiểu cầu, thiếu máu; bầm tím, xây xẩm, táo bón, tăng HA, nhức đầu; tăng ALT, tăng AST, tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu. Sau khi ngừng Thuốc, có thể bị các triệu chứng xơ tủy trở lại như mệt mỏi, đau xương, sốt, ngứa, ra mồ hôi ban đêm, lách to có triệu chứng và giảm cân.

Tương tác

Làm thay đổi nồng độ ruxolitinib huyết tương: Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn: boceprevir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodon, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telithromycin, voriconazol); Thuốc ức chế nhẹ-trung bình CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn: ciprofloxacin, erythromycin, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidin); Thuốc ức chế kép trung bình CYP2C9 và CYP3A4 (như fluconazole; xem xét giảm 50% liều ruxolitinib, tránh sử dụng fluconazol >200mg/ngày); Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn: avasimibe, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin (rifampicin), St. John’s wort (Hypericum perforatum). Ảnh hưởng của ruxolitinib đến Thuốc khác (như dabigatran etexilat, ciclosporin, rosuvastatin và có khả năng là digoxin): có thể ức chế P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú ở ruột, dẫn đến tăng nồng độ toàn thân cơ chất của những chất vận chuyển này.

Phân loại (US)/thai kỳ

Mức độ C: Các nghiên cứu trên động vật phát hiện các tác dụng phụ trên thai (gây quái thai hoặc thai ch*t hoặc các tác động khác) và không có các nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ; hoặc chưa có các nghiên cứu trên phụ nữ hoặc trên động vật. Chỉ nên sử dụng các Thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Phân loại MIMS

Liệu pháp nhắm trúng đích [Targeted Cancer Therapy]

Trình bày/đóng gói

Jakavi; Viên nén 15 mg; 1 × 14's; 4 × 14's.

Jakavi; Viên nén 20 mg; 1 × 14's; 4 × 14's.

Jakavi; Viên nén 5 mg; 1 × 14's; 4 × 14's.