Mạng y tế, vì sức khỏe cộng đồng

Anastrozole: Anastrol, Anazo, Arezol, Arimidex, Femizet, Victans, thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase

Sau khi uống, anastrozol được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 2 giờ
Mục lục

Tên chung quốc tế: Anastrozole.

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 1 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Anastrozol là dẫn chất benzyltriazol, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzym aromatase (estrogen synthetase) là enzym chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozol gắn vào hem của cytochrom P450 của enzym, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết thanh của các estrogen (estron, estradiol và estron sulphat). Anastrozol và aminoglutethimid có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozol có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozol không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormon giáp do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid. Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormon estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết thanh và u bằng anastrozol có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozol không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.

Dược động học

Sau khi uống, anastrozol được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định sau khoảng 7 ngày nếu uống ngày 1 lần và nồng độ ở giai đoạn ổn định cao hơn 3 - 4 lần nồng độ đạt được sau khi uống liều 1 lần. Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc. Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương. Anastrozol được khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic mạnh ở gan (85%); ở thận chỉ vào khoảng 11%. 83 - 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân. Sau 72 giờ, khoảng 10% liều uống vào được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 60% là dưới dạng các chất chuyển hóa.

Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và nước tiểu là triazol không có tác dụng ức chế aromatase. Nửa đời đào thải cuối cùng vào khoảng 40 - 50 giờ.

Với liều 1 - 20 mg, dược động học của anastrozol là tuyến tính và không bị thay đổi khi dùng lặp đi lặp lại. Dược động học của thuốc không khác nhau ở người phụ nữ mãn kinh bị ung thư và ở người không bị ung thư, ở người dưới 50 tuổi và ở người trên 80 tuổi.

Anastrozol được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc phát triển tại chỗ ở phụ nữ đã mãn kinh. Thuốc còn được dùng để bổ trợ phẫu thuật (có kèm hoặc không kèm xạ trị và/hoặc hóa trị liệu) ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ đã mãn kinh (liều 1mg/ngày). Các nghiên cứu cho thấy bệnh nhân bị ung thư vú được điều trị bằng anastrozol có khả năng sống sót không bị tái phát cao hơn, thời gian xuất hiện tái phát lâu hơn, ung thư sang vú bên kia ít hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng tamoxifen.

Anastrozol chỉ được dùng dưới sự kiểm soát của thầy thuốc có kinh nghiệm sử dụng thuốc chống ung thư.

Chỉ định

Ung thư vú có thụ cảm thể với hormon dương tính ở phụ nữ đã mãn kinh: Để điều trị bổ trợ giai đoạn sớm cùng phẫu thuật (có kèm hoặc không kèm xạ trị và/hoặc hóa trị liệu) hoặc để điều trị giai đoạn muộn.

Chống chỉ định

Mang thai.

Đang cho con bú.

Phụ nữ tiền mãn kinh vì chưa rõ an toàn và hiệu quả ở những người này.

Quá mẫn với anastrozol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Người bị suy gan, suy thận: Nhà sản xuất khuyến cáo không cần phải điều chỉnh liều ở người bị suy gan nhẹ tới vừa; tuy vậy, khoảng 85% anastrozol thải trừ qua chuyển hóa ở gan nên phải giám sát cẩn thận các ADR ở các bệnh nhân này. Tuy chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân bị suy gan nặng, ở Vương quốc Anh chống chỉ định dùng cho người bị suy gan vừa tới nặng. Với người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút): ở châu Âu, chống chỉ định dùng anastrozol; ở Hoa kỳ thì không điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận.

Người có có lipid huyết cao (thuốc làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần và LDL). Tác dụng của anastrozol lên chuyển hóa lipid chưa được xác định. Tuy nhiên, phải giám sát nồng độ lipoprotein huyết thanh ở bệnh nhân dùng anastrozol lâu dài, nhất là khi người bệnh mắc bệnh mạch vành hoặc có nhiều nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Người có tiền sử mắc thiếu máu cơ tim.

Người bị loãng xương. Vì anastrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ chất khoáng ở xương. Do đó, trước và trong khi điều trị kéo dài phải giám sát mật độ khoáng của xương và khuyên bệnh nhân thay đổi lối sống (xem phần hướng dẫn xử trí ADR).

Thời kỳ mang thai

Chưa rõ thuốc có qua nhau thai hay không. Anastrozol có thể gây độc cho thai; tuy nhiên trong một số trường hợp cụ thể (tính mạng bị đe dọa, không dùng được các thuốc khác hoặc thuốc khác không có tác dụng) có thể phải dùng mặc dù có nguy cơ cho thai. Phải thông báo cho bệnh nhân mang thai hoặc mang thai trong thời gian trị liệu biết các nguy cơ đối với thai do thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa hay không. Cần thận trọng khi dùng ở người cho con bú. Ở châu Âu chống chỉ định dùng anastrozol cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 10/100

Tim - mạch: Giãn mạch, huyết áp hạ, cơn đau thắt ngực (ở người mắc thiếu máu cơ tim trước đó), thiếu máu cơ tim (ở người mắc thiếu máu cơ tim trước đó).

Thần kinh: Thay đổi tính khí, mệt mỏi, đau, nhức đầu, trầm cảm.

Da: Nổi mẩn.

Nội tiết - chuyển hóa: Cơn bốc hỏa.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Cơ - xương: Nhược cơ, viêm khớp, đau khớp, đau lưng, nhức xương, loãng xương.

Hô hấp: Viêm họng, ho tăng.

Ít gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Tuần hoàn: Phù ngoại biên, đau ngực, thiếu máu cơ tim, tắc tĩnh mạch, thiếu máu não, đau thắt ngực.

Tthần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, lo âu, lú lẫn, bồn chồn, mất ngủ, ngủ gà, ngủ vùi.

Da: Rụng tóc, ngứa.

Nội tiết - chuyển hóa: Táo bón, đau bụng, ỉa chảy, chán ăn, khô miệng, khó tiêu, tăng cân, giảm cân.

Tiết niệu - sinh dục: Nhiễm khuẩn đường niệu, viêm âm hộ âm đạo, đau vùng chậu, chảy máu âm đạo, tăng tiết dịch âm đạo, khô âm đạo, khí hư.

Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu.

Gan: Tăng enzym gan, tăng phosphatase kiềm, tăng gamma GT.

Tại chỗ: Viêm tắc tĩnh mạch.

Cơ - xương: Gãy xương, thoái khớp, loạn cảm, đau khớp, đau cơ, tăng trương lực.

Mắt: Đục nhân mắt.

Hô hấp: Khó thở, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mũi.

Khác: Phù bạch huyết, nhiễm khuẩn, hội chứng cúm, tăng tiết mồ hôi, phản ứng ở khối u (khối u to lên đột ngột và gây đau, nổi mẩn, đau nhức xương, calci huyết tăng, nồng độ các chất chỉ điểm khối u tăng).

Hiếm gặp ADR <1%

Phản vệ, phù mạch, tai biến mạch máu não, thiếu mãu não, nhồi máu não, ung thư nội mạc tử cung, hồng ban đa dạng, đau khớp, cứng khớp, thiếu máu cơ tim, tắc động mạch phổi, tắc tĩnh mạch võng mạc, hội chứng Stevens Johnson, mày đay.

Chú ý: Dùng anastrozol có nguy cơ bị những tác dụng phụ về xương - khớp (viêm khớp, thoái khớp, đau khớp, gãy xương) nhiều hơn dùng tamoxifen.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR của anastrozol thường nhẹ nên ít khi phải ngừng thuốc. Để phòng và giảm thiểu tác dụng phụ, bệnh nhân dùng anastrozol cần thay đổi lối sống (ví dụ; vận động, nâng tạ, không hút thuốc lá, kiêng rượu...); bổ sung calci, vitamin D trong khẩu phần hàng ngày. Trước và trong quá trình điều trị bằng anastrozol cần đo mật độ xương và nếu có loãng xương thì cần điều trị.

Điều trị loãng xương bằng bisphosphonat uống.

Điều trị sớm các ADR của thuốc nếu có biểu hiện.

Liều lượng và cách dùng

Có thể uống thuốc lúc đói hoặc lúc no. Uống vào một giờ nhất định trong ngày.

Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm

Điều trị hỗ trợ: Anastrozol được sử dụng một mình hoặc như biện pháp hỗ trợ cho phẫu thuật (có hoặc không xạ trị liệu và/hoặc hóa trị liệu). Anastrozol có thể dùng ngay từ đầu hoặc thay thế cho tamoxifen trong trường hợp bệnh nhân không dùng được tamoxifen do nguy cơ bị độc tính của tamoxifen (ví dụ: bị tắc mạch, chảy máu âm đạo kéo dài...). Thử nghiệm lâm sàng cho thấy anastrozol có thể có tác dụng tốt hơn tamoxifen. Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần. Thời gian dùng thuốc hỗ trợ (căn cứ trên thử nghiệm lâm sàng) là 5 năm.

Điều trị hỗ trợ kéo dài

Người ta cũng khuyên rằng sau 5 năm dùng tamoxifen làm thuốc điều trị hỗ trợ nên tiếp tục dùng anastrozol trong 2,5 năm nữa. Liều thường dùng là 1 mg/lần; ngày 1 lần.

Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn

Điều trị hàng đầu:

Anastrozol được lựa chọn điều trị hàng đầu ung thư vú tiến triển còn khu trú hoặc có di căn có thụ cảm thể hormon dương tính hoặc thụ cảm thể hormon chưa biết rõ ở phụ nữ đã mãn kinh. Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần.

Điều trị hàng 2: Anastrozol được sử dụng để điều trị ung thư vú vẫn tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh sau khi dùng tamoxifen. Mục đích của trị liệu này là kéo dài và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ở giai đoạn cuối. Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần.

Suy gan nhẹ và vừa: Không cần thiết phải điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi các tác dụng phụ. Chưa có dữ liệu trên người bị suy gan nặng.

Suy thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Tương tác thuốc

Không dùng đồng thời anastrozol và các thuốc tác động chọn lọc lên thụ thể estrogen (tamoxifen, raloxifen).

Không dùng đồng thời anastrozol và estrogen vì làm giảm tác dụng của anastrozol.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 20 - 25 độ C

Quá liều và xử trí

Còn ít dữ liệu về quá liều anastrozol. Không có thuốc đặc trị quá liều anastrozol.

Nếu quá liều cần điều trị triệu chứng, chăm sóc nâng cao thể trạng, theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn. Có thể gây nôn nếu bệnh nhân tỉnh táo. Vì thuốc ít gắn vào protein huyết tương nên lọc máu có thể có tác dụng.

Thông tin qui chế

Anastrozol có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.

Tên thương mại

Anastrol; Anazo; Arezol; Arimidex; Femizet; Victans.

Nguồn: Internet.
Nguồn: Điều trị (https://www.dieutri.vn/a/anastrozole-thuoc-chong-ung-thu-thuoc-uc-che-aromatase/)
1  ... Tiếp » 

Sách y học: Sách y học được vinh danh

Sách y học: Sách y học được vinh danh
Lễ trao giải Giải thưởng Sách Quốc gia lần thứ 3 - 2020 vừa được tổ chức trọng thể tại Hà Nội, thêm một “mùa vàng bội thu” khi vinh danh nhiều tác giả, dịch giả và các đơn vị xuất bản tại Việt Nam.

Dầu tràm Huế trước thực trạng hàng giả, kém chất lượng

Dầu tràm Huế trước thực trạng hàng giả, kém chất lượng
Thực trạng tinh dầu tràm kém chất lượng, hàng giả, hàng pha trộn hóa chất đang trà trộn, khiến uy tín của tinh dầu tràm Huế bị ảnh hưởng, nhiều khách hàng dè dặt và e ngại.

Cây thuốc việt nam, cách trồng, thu hái chế biến và phương pháp trị bệnh ban đầu của Tác giả Lương Y Lê Trần Đức

Sách mới: Hạnh phúc không nằm trong ví

Trường Cao đẳng Y Dược Hà Nội mở lớp chui tại Hải Phòng

Thông tin cần biết về tuyển sinh vào trường Đại học Y Hà Nội năm 2019

Trường đại học y khoa Phạm Ngọc Thạch

Trường đại học y khoa Phạm Ngọc Thạch
Bồi dưỡng, đào tạo nâng cao trình độ đội ngũ nhân lực y tế, từng bước triển khai đào tạo các loại hình sau đại học như Bác sĩ Chuyên khoa cấp I, cấp II, Nội trú, Thạc sĩ và Tiến sĩ.

VATM - Học viện Y Dược học cổ truyền Việt Nam

VATM - Học viện Y Dược học cổ truyền Việt Nam
Học viện thường xuyên được sự quan tâm của lãnh đạo Bộ Y tế, Bộ Giáo dục và Đào tạo, sự giúp đỡ tận tình của các Vụ, Cục chức năng của Bộ Y tế, Bộ Giáo dục và đào tạo trong mọi lĩnh vực hoạt động của Học viện.

Trường Đại học Y tế Công cộng

Trường Đại học Y Hải Phòng

Đại học Y khoa Thái Bình

Đại học Y khoa Vinh

Viêm da dị ứng (Eczema)

Viêm da dị ứng (Eczema)
Sần sùi, mảng màu đỏ thường là không dày và phân định ranh giới riêng biệt của bệnh vẩy nến ảnh hưởng đến khuôn mặt, cổ và thân trên

U sắc tố (melanoma) ác tính

U sắc tố (melanoma) ác tính
Trong khi bề mặt khối u ác tính lan truyền phần lớn là một bệnh của người da trắng, người thuộc các chủng tộc khác vẫn có nguy cơ này và các loại khác của các khối u ác tính

Rối loạn sắc tố da (nốt ruồi, bớt, tàn nhang) lành tính

Nguyên tắc của trị liệu da liễu

Giai đoạn cuối đời của bệnh nhân

Điều trị đau không dùng thuốc và diễn biến cuối đời

Cách làm vịt quay trộn măng

Cách làm vịt quay trộn măng
Ướp gia vị với muối tiêu, đường, mật ong, ngũ vị hương, để khoảng 3 giờ cho ngấm gia vị Xối mỡ hay cho vào lò nướng chín vàng

Cách làm cút tiềm ngũ quả

Cách làm cút tiềm ngũ quả
Tiếp tục đun nhỏ lửa khoảng 15 phút, cho nấm đông cô, củ năng, táo tàu vào, nấu đến khi cút mềm, cho kim châm, đậu bo bo vào

Cách làm lưỡi vịt rang muối

Cách làm bún khô xào giòn

Cách làm cá cuốn bún

Cách làm vịt nấu chao

Ford looks to introduce health, wellness apps to its cars

Ford looks to introduce health, wellness apps to its cars
That’s the plan from the Ford Motor Company, which is working with healthcare companies WellDoc, Medtronic and SDI Health to include health and wellness in-car connectivity solutions on the Ford SYNC platform.

What are the effects on health of transport-related air pollution?

What are the effects on health of transport-related air pollution?
Exposure to transport-related air pollution varies, as some groups may be more exposed, depending on how long they stay in polluted areas and what they do while there.

Health chiefs welcome ban on smoking in cars carrying children

Do electric cars cause cancer?

Electric cars a mixed bag for health

Cars, Trucks, Air Pollution and Health

Lựa chọn ti vi tốt và phù hợp nhất

Lựa chọn ti vi tốt và phù hợp nhất
Trước khi sự ra đời của HD, điều quan trọng là phải ngồi đủ xa từ truyền hình mà không cảm nhận được chấm hình ảnh. Với bộ HDTV ngày nay, tuy nhiên, vấn đề lớn hơn là kích thước của căn phòng của bạn.

Lựa chọn bếp ga, bếp từ hay bếp điện

Lựa chọn bếp ga, bếp từ hay bếp điện
Bếp điện với cuộn làm nóng dễ dàng thay thế không tốn kém nhiều. Bếp điện loại mới đắt tiền một chút và sửa chữa khó hơn, nhưng rất dễ dàng làm sạch vì nó chỉ là một bề mặt phẳng.

Tiêu chuẩn chọn lò vi sóng phù hợp tốt nhất

Lựa chọn nồi cơm điện tốt và phù hợp

Hoạt động trí não: thực phẩm liên quan chặt chẽ

Hoạt động trí não: thực phẩm liên quan chặt chẽ
Kết hợp nhiều loại thực phẩm vào chế độ ăn uống lành mạnh một cách thường xuyên có thể cải thiện sức khỏe của bộ não, có thể chuyển thành chức năng tinh thần tốt hơn

Muối có thể là một yếu tố chính trong các phản ứng miễn dịch dị ứng

Muối có thể là một yếu tố chính trong các phản ứng miễn dịch dị ứng
Ở các nước công nghiệp, gần một phần ba người bị ảnh hưởng bởi dị ứng tại một số thời điểm trong cuộc sống của họ, Một trong mười trẻ em bị viêm da dị ứng

Thời tiết có ảnh hưởng đến đau khớp không?

Phương pháp không dùng thuốc để điều trị trầm cảm nhẹ

Gen và nghiện: điều trị có mục tiêu

Phương pháp tích hợp để giảm các triệu chứng hội chứng ruột kích thích (IBS)

Mười hai (12) điều y đức: quy chế bệnh viện

Mười hai (12) điều y đức: quy chế bệnh viện
Thật thà đoàn kết, tôn trọng đồng nghiệp, kính trọng các bậc thầy, sẵn sàng truyền thụ kiến thức, học hỏi kinh nghiệm lẫn nhau.

Quy chế vào viện chuyển khoa chuyển viện ra viện

Quy chế vào viện chuyển khoa chuyển viện ra viện
Thực hiện các tủ tục vào viện cho người bệnh, thông báo cho khoa nhận người bệnh biết trước để chuẩn bị điều kiện phục vụ

Quy chế công tác khoa dược

Quy chế công tác khoa chống nhiễm khuẩn

Quy chế công tác khoa lọc máu thận nhân tạo

Quy chế công tác khoa truyền máu