MangYTe

Thuốc A - Z hôm nay

Hướng dẫn sử dụng thuốc và biệt dược tìm theo danh mục, dạng thuốc, cơ chế tác dụng, dược động học, chỉ định, chống chỉ định, liều lượng, tác dụng phụ

Artesunate: thuốc chống sốt rét

Thuốc có tác dụng mạnh và nhanh diệt thể phân liệt trong máu đối với Plasmodium vivax và đối với cả hai P falciparum nhạy cảm và kháng cloroquin
Mục lục

Tên chung quốc tế: Artesunate.

Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 200 mg.

Bột thuốc pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chứa 60 mg acid artesunic khan, kèm dung dịch pha tiêm natri bicarbonat 5%.

Viên đặt trực tràng 100 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Artesunat là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin, một sesquiterpen lacton được phân lập từ cây Thanh cao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Cúc (Asteracea). Artesunat là muối natri của ester hemisuccinat của dihydroartemisinin, tan tốt trong nước nên được dùng để uống, đặt trực tràng, tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch, nhưng không ổn định ở pH trung tính hoặc pH acid nên phải pha thuốc ngay tại chỗ và dùng ngay.

Thuốc có tác dụng mạnh và nhanh diệt thể phân liệt trong máu đối với Plasmodium vivax và đối với cả hai P. falciparum nhạy cảm và kháng cloroquin. Thuốc chỉ có tác dụng đối với thể trong hồng cầu vô tính của Plasmodium (không tác dụng đối với thể ở giai đoạn ngoài hồng cầu)

Thuốc cũng có hoạt tính diệt giao tử bào, nhưng không tác động đến giai đoạn đầu và tiềm tàng của ký sinh trùng trong mô. Artesunat không giúp ích trong hóa dự phòng hoặc ngăn cản sốt rét tái phát.

Cơ chế tác dụng của artesunat giống cơ chế tác dụng của artemisin và các dẫn chất khác. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và ức chế chọn lọc, riêng biệt enzym PfATPase6 của ký sinh trùng. Cầu nối endoperoxid của sesquiterpen lacton trong phân tử artesunat tạo phức với ion sắt (II) sinh ra gốc tự do có carbon trung tâm liên kết chọn lọc với PfATPase6, ức chế quá trình tổng hợp protein của ký sinh trùng. Desoxyartemisinin không có cầu nối endoperoxid, không ức chế PfATPase6 nên không có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét.

Trong thử nghiệm lâm sàng so sánh ngẫu nhiên lợi ích của artesunat và quinin ở Đông Nam Á trên 1461 bệnh nhân sốt rét trong đó có 202 bệnh nhân trẻ em dưới 15 tuổi, kết quả cho thấy nhóm được điều trị bằng artesunat làm giảm tỷ lệ chết 34,7% so với nhóm điều trị bằng quinin. Artesunat được khuyến cáo là lựa chọn điều trị các thể sốt rét khác nhau ở người lớn.

Để tránh tình trạng kháng thuốc, Cục Quản lý Dược đã yêu cầu ngưng sử dụng các thuốc uống dạng đơn chất chứa artemisinin hoặc các dẫn xuất của artemisinin. Vì vậy artesunat không dùng dưới dạng thuốc uống đơn chất.

Dược động học:

Artesunat được dùng đường uống, tiêm bắp hoặc đặt trực tràng.

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống, đặt hoặc tiêm bắp, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 1,5 giờ, 2 giờ và 0,5 giờ. Artesunat bị chuyển hóa nhanh hầu như toàn bộ trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin, rồi bị chuyển hóa tiếp thông qua enzym cytochrom P450 CYP3A4 và thải trừ qua nước tiểu. Khi tiêm tĩnh mạch thời gian bán thải khoảng 45 phút.

Chỉ định

Điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artesunat có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.

Giống như artemisinin, artesunat cần phải dùng đủ liều và phối hợp điều trị với thuốc khác để tránh tái phát. Artesunat thường kết hợp với amodiaquin, hoặc mefloquin, hoặc sulfadoxin – pyrimethamin tùy theo mức độ kháng thuốc của thuốc phối hợp và tùy theo vùng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với artesunat hoặc các thành phần của thuốc.

Thận trọng

Chưa thấy có báo cáo về vấn đề này. Tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng.

Cần thận trọng khi có tiền sử mẫn cảm, tác dụng phụ khi dùng các dẫn chất khác của artemisinin. Thận trọng với người bệnh gan, tiền sử động kinh hoặc các biểu hiện thần kinh khác. Artersunat có thể gây QT kéo dài trên điện tim đồ, nên thận trọng khi người bệnh có rối loạn nhịp tim hoặc bệnh tim khác. Cần thận trọng khi sử dụng điều trị sốt rét do P. vivax để giảm thiểu kháng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Sốt rét đặc biệt nguy hiểm trong thời kỳ mang thai và thường gây nhiều biến chứng và tác dụng không mong muốn trong quá trình điều trị bệnh. Sốt rét trong thời kỳ mang thai gây thiếu máu, giảm đường huyết, phù phổi, sảy thai, sinh non đối với người mẹ, gây sốt rét bẩm sinh, trẻ thiếu cân, chết non với trẻ.

Số liệu nghiên cứu ở người mang thai còn hạn chế, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Giống các thuốc điều trị sốt rét được coi là an toàn trong 3 tháng đầu của thai kỳ như quinin, cloroquin, clindamycin và proguanil, artesunat có thể được dùng điều trị sốt rét trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Sốt rét thể falcifarum chưa biến chứng được điều trị với quinin và clindamycin trong 7 ngày mà không có hiệu quả thì artesunat phối hợp với clindamycin được sử dụng điều trị thay thế.

Tổ chức y tế thế giới (WHO) khuyến cáo, artesunat là lựa chọn điều trị đầu tiên, thứ hai là artemether trong điều trị sốt rét ác tính thể falciparum từ tháng thứ 4 của thai kỳ. Artesunat được coi là sự lựa chọn trong điều trị sốt rét trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Hiện còn chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nên ngừng cho trẻ bú khi đang phải điều trị bằng artesunat.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Cũng giống như artemisinin, chưa thấy có khuyến cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng gây ra bởi artesunat. Các tác dụng có hại thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, giảm hồng cầu lưới, giảm bạch cầu, tăng men gan, đặc biệt là sau khi uống. Những cơn sốt ngắn do thuốc cũng đã được báo cáo trong một vài nghiên cứu. Dùng đường hậu môn, người bệnh có thể bị đau mót, đau bụng và tiêu chảy.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Điều trị triệu chứng nếu thấy cần thiết.

Liều lượng và cách dùng

Artesunat thường được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sốt rét khác như amodiaquin, mefloquin, hoặc pyrimethamin – sulfadoxin với liều uống cho người lớn và trẻ em 4 mg/kg/ngày, ngày 1 lần, trong 3 ngày.

Liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cho người lớn và trẻ em 2,4 mg/kg tiêm lặp lại sau 12 giờ và sau đó mỗi ngày tiêm 1 lần, liều 2,4 mg/kg.

Với trẻ nhỏ hơn 5 tuổi, sử dụng viên đặt đơn liều 10 mg/kg trọng lượng cơ thể.

Artesunat kết hợp điều trị với các thuốc điều trị sốt khác:

Artesunat kết hợp với amodiaquin: Viên nén kết hợp 25/67,5 mg; 50/135 mg; hoặc 100/270 mg của artesunat và amodiaquin, liều mong muốn artesunat 4 mg/kg/lần/ngày và amodiaquin 10 mg/kg/lần/ngày, trong 3 ngày. Liều điều trị từ 2 - 10 mg/kg/ngày với artesunat và 7,5 - 15 mg/kg/liều với amodiaquin.

Artesunat kết hợp với mefloquin: Viên nén kết hợp 50 mg artesunat và 250 mg mefloquin base, liều mong muốn artesunat 4 mg/kg/lần/ ngày, trong 3 ngày và mefloquin 25 mg/kg chia làm 2 ngày (15 mg/kg và 10 mg/kg) hoặc chia làm 3 ngày (mỗi ngày một lần 8,3 mg/kg/ngày trong 3 ngày). Liều điều trị artesunat từ 2 - 10 mg/kg/liều/ngày và mefloquin từ 7 - 11 mg/kg/liều/ngày.

Artesunat kết hợp sulfadoxin - pyrimethamin: Viên nén chứa artesunat 50 mg và viên nén chứa sulfadoxin 500 mg và pyrimethamin 25 mg. Liều mong muốn artesunat 4 mg/kg/ngày một lần duy nhất trong ngày x 3 ngày và sulfadoxin – pyrimethamin 25/1,25 mg/kg trong ngày đầu tiên. Liều điều trị artesunat 2 – 10 mg/kg/ngày và 25 - 70/1,25 - 3,5 mg/kg sulfadoxin - pyrimethamin.

Artesunat kết hợp với tetracyclin hoặc doxycyclin hoặc clindamycin: Với liều điều trị artesunat 2 mg/kg/lần/ngày kết hợp với tetracyclin 4 mg/kg/4 lần/ngày, hoặc doxycyclin 3,5 mg/kg/lần/ ngày, hoặc clindamycin 10 mg/kg/2 lần/ngày.

Tất cả các dạng kết hợp điều trị này nên điều trị trong 7 ngày. Nếu bị sốt rét nặng, có thể kéo dài đợt điều trị đến 7 ngày. Thường dùng artesunat khi các thuốc chống sốt rét khác không có hiệu quả.

Điều trị sốt rét ác tính (rất nặng): Phải tiêm tĩnh mạch ngay liều 2,4 mg/kg hoặc tiêm bắp, lặp lại sau 12 giờ, sau đó mỗi ngày tiêm 1 lần liều 2,4 mg/kg. Sau đó điều trị đủ liều bằng một liệu pháp phối hợp với clindamycin hoặc doxycyclin.

Tương tác thuốc

Có hiệp đồng tác dụng giữa artesunat với các thuốc kháng sốt rét khác như amodiaquin, mefloquin, sulfadoxin - pyrimethamin cả trên in vitro và in vivo với P. falciparum.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nơi mát, đồ đựng kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Nguồn: Internet.
Nguồn: Điều trị (https://www.dieutri.vn/a/artesunate-thuoc-chong-sot-ret/)
  • Tìm hiểu về Bệnh sốt rét Malaria

    Tìm hiểu về Bệnh sốt rét Malaria
    Bệnh sốt rét (Malaria) là một bệnh nhiễm trùng rất nghiêm trọng, mà bạn có thể mắc phải từ một vết cắn của muỗi mang mầm bệnh. Các triệu chứng phổ biến nhất, là sốt và mệt mỏi giống cảm cúm. Bệnh sốt rét có thể xảy ra trong vòng một năm, sau khi đi du lịch đến khu vực có bệnh sốt rét. Việc điều trị kịp thời bệnh sốt rét là cấp thiết, nếu không điều trị có thể tử vong.
  • Hướng dẫn cách Sơ cứu khi bị sốt

    Hướng dẫn cách Sơ cứu khi bị sốt
    Sốt là một dấu hiệu của nhiều tình trạng khác nhau, bao gồm cả nhiễm trùng. Nhiệt độ bình thường của bạn có thể khác chút ít so với nhiệt độ cơ thể trung bình (98,6oF hay 37oC).
  • Mười lí do đau đầu đáng ngạc nhiên

    Mười lí do đau đầu đáng ngạc nhiên
    Chứng đau đầu không đơn giản là do tinh thần căng thẳng, hay do cảm cúm. Dọn dẹp nhà cửa, hay ngủ muộn cũng có thể gây ra đau đầu.
  • Chữa cảm mạo, ho, sốt nóng với cây đại ngải

    Chữa cảm mạo, ho, sốt nóng với cây đại ngải
    Cây đại ngải còn có tên khác là đại bi, từ bi xanh, bơ nạt. Người Tày gọi là phặc phả, người Thái gọi là co nát. Là loại cây nhỏ, cao khoảng 1 - 3m, thân phân cành ở phía ngọn, nhiều lông.
  • Tác dụng hạ sốt của bài thuốc Ngân kiều

    Tác dụng hạ sốt của bài thuốc Ngân kiều
    Sốt là hiện tượng tăng thân nhiệt, đây là triệu chứng thường gặp của nhiều bệnh lý toàn thân và xuất hiện ở nhiều loại bệnh khác nhau gây nên rối loạn điều hòa thân nhiệt làm phá vỡ sự cân bằng giữa sinh nhiệt và thải nhiệt của cơ thể.
  • Đối phó với cơn đau trong quá trình sinh nở

    Đối phó với cơn đau trong quá trình sinh nở
    Nếu bạn cũng giống như hầu hết các phụ nữ khác, cơn đau trong lúc chuyển dạ và sinh nở sẽ là một trong những điều làm bạn lo lắng khi dự định có con. Điều này cũng dễ hiểu, bởi vì hầu hết phụ nữ đều bị đau khi sinh.
  • Khởi phát chuyển dạ

    Khởi phát chuyển dạ
    Chuyển dạ là quá trình giúp tống thai và nhau ra khỏi tử cung và bắt đầu một cuộc sống mới bên ngoài tử cung của bé. Đôi khi, chuyển dạ không tự khởi phát được, trong trường hợp này các bác sĩ phải sử dụng thuốc giúp khởi động quá trình chuyển dạ để người mẹ có thể sinh ngả âm đạo. Quá trình này được gọi là “khởi phát chuyển dạ” hay còn gọi là giục sanh.
  • Kiểm soát cơn đau của trẻ sau phẫu thuật

    Kiểm soát cơn đau của trẻ sau phẫu thuật
    Sau phẫu thuật, trẻ thường gặp vấn đề với các cơn đau nhưng thật may là có nhiều phương pháp để làm dịu các cơn đau này. Vậy phương pháp nào là hiệu quả, tốt nhất cho trẻ
  • Kiểm soát cơn đau khi thực hiện thủ thuật y khoa ở trẻ

    Kiểm soát cơn đau khi thực hiện thủ thuật y khoa ở trẻ
    Làm thế nào để bé có thể chuẩn bị được tin thần, và sẵn sàng cho việc phải thực hiện thủ thuật y khoa
  • Sốt ở trẻ

    Sốt ở trẻ
    Sốt ở trẻ em. Nguyên nhân gây sốt là gì? Sốt sẽ kéo dài bao lâu? Tôi làm gì để chăm sóc khi trẻ bị sốt? Khi nào tôi nên gọi điện thoại bác sĩ nếu trẻ bị sốt?
1 Tiếp » 
Tải ứng dụng Mạng Y Tế trên CH PLAY